Liraglutid

Termék név:Liraglutid

Cas No.204656-20-2

Sorozat H-His-Ala-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-Gln-Ala-Ala-Lys(N-ε-(N-palmitoil) -L- -glutamil))-Glu-Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Val-Arg-Gly-Arg-Gly-OH

Molekulaképlet C₁₇₂H₂₆₅N₄₃O₅₁

Moláris tömege 3751,20

A maximális meghatározatlan szennyeződés legfeljebb 0,2%

Tárolási hőmérséklet 5 fok ±3 fok

Csomagolási méret 100G/palack vagy az ügyfelek igénye szerint.

Liraglutid, a humán GLP-1 analógja, és GLP-1 receptor agonistaként működik. A liraglutid rekombináns peptid-prekurzorát, amelyet Saccharomyces cerevisiae-ben történő expressziója termel, úgy alakították ki, hogy 97%-ban homológ legyen a natív humán GLP-vel-1 oly módon, hogy a 34. pozícióban R-t cseréltek K helyére. A liraglutidot egy C{{ csatolásával tervezték meg. 5}} zsírsav (palmitinsav) glutaminsav távtartóval a peptid prekurzor 26. pozíciójában lévő maradék lizin maradékon.

Jelzés

2-es típusú diabetes mellitus kezelésére/kezelésére.

Farmakodinamika

A liraglutid egy napi egyszeri GLP-1 származék a 2-es típusú cukorbetegség kezelésére. A GLP-1 természetes formájában rövid életű a szervezetben (a szubkután injekció beadása után a felezési idő körülbelül egy óra), ezért terápiás szerként nem túl hasznos. Azonban a liraglutid felezési ideje szubkután injekció beadása után 11-15 óra, így alkalmas napi egyszeri adagolásra. A liraglutid elhúzódó hatása úgy érhető el, hogy egy zsírsavmolekulát kapcsolunk a GLP egyik pozíciójához{10} } molekula, amely lehetővé teszi az albuminhoz való kötődését a bőr alatti szövetben és a véráramban. Az aktív GLP{11}} ezután lassú, egyenletes sebességgel szabadul fel az albuminból a vese keringése a GLP-hez képest-1.

A cselekvés mechanizmusa

A liraglutid egy acilezett GLP{0}} (Glucagon-Like Peptide-1) receptor agonista. A liraglutid fokozza az intracelluláris cAMP-t, ami inzulin felszabadulását eredményezi emelkedett vércukorkoncentráció mellett. A glukagon szekréciót glükózfüggő módon is csökkenti a liraglutid.

Anyagcsere

Az egészséges alanyoknak egyszeri [3H]-liraglutid adag beadását követő kezdeti 24 órában a plazma fő összetevője az érintetlen liraglutid volt. A liraglutid endogén módon metabolizálódik, hasonló módon, mint a nagy fehérjék, amelyeknél nincs specifikus szerv, mint fő eliminációs út.

Abszorpció

A liraglutid maximális koncentrációja az adagolás után {{0}} órával érhető el. A liraglutid átlagos csúcs- és összexpozíciója 35 ng/ml, illetve 96 0 ng·h/ml volt a subQ egyszeri 0,6 mg-os dózisnál. Egyszeri szubkután beadást követően a liraglutid Cmax és AUC értéke arányosan nőtt a 0,6 mg és 1,8 mg közötti terápiás dózistartományban. 1,8 mg Victoza mellett a liraglutid átlagos egyensúlyi koncentrációja 24 órán keresztül körülbelül 128 ng/ml AUC0-∞ volt, ami egyenértékű volt a felkar és a has, valamint a felkar és a comb között. A combból származó AUC0-∞ 22%-kal alacsonyabb volt, mint a hasból. A liraglutid abszolút biohasznosulása szubkután beadást követően körülbelül 55%.

Népszerű tags: liraglutid, kínai liraglutid gyártók, gyár